sorodni izrazi in sinonimi v sodobni slovenščini, hrvaščini in srbščini
Podobnost besed in fraz med rezultati je odvisna od tega, kolikokrat se beseda
ali fraza pojavi v podobnem stavčnem kontekstu kot "dna girazo".
Podobni izrazi in sinonimi za
Kliknite za poizvedbo
Pogosto skupaj z
Primeri iz korpusa
Korpus Common Crawl
Common Crawl je korpus spletnih strani
DNA-girazo je namreč zavrla v nizkem nanomolarnem koncentracijskem območju.
DNA girazo učinkovito zavirata dve skupini spojin: kinoloni in kumarini.
DNA-girazo najdemo samo v prokariontskih organizmih, zato predstavlja z vidika selektivne toksičnosti odlično tarčo za načrtovanje novih protibakterijskih učinkovin (17, 20).
Uvodoma je predstavil problem bakterijske rezistence na protibakterijske učinkovine in DNA girazo kot obetavno tarčo za razvoj novih protimikrobnih učinkovin .
Zaradi drugačne vezave na DNA-girazo v primerjavi s fluorokinoloni delujejo tudi na seve, ki so odporni na njih.
Nalidiksna kislina, učinkovita proti gramnegativnim bakterijam, je bila prva odkrita protibakterijska učinkovina iz skupine kinolonov, ki zavira DNA girazo.
Končnim spojinam in nekaterim spojinam iz vmesnih stopenj sinteze bomo testirali tudi njihovo zaviralno aktivnost na encim DNA-girazo.
Cilj magistrske naloge je pripraviti spojine, ki bi izkazovale dobro zaviralno delovanje na DNA-girazo in dobro protibakterijsko aktivnost.
Na izoksazolni skelet je vezan pirimidinski obroč, za katerega je značilno, da njegovi številni derivati zavirajo DNA-girazo in povzročijo celično smrt (21).
Nalidiksično (slika 5) in oksolinično kislino, ki prav tako zavitata DNA girazo bakterij, so izolirali kot stranski produkt pri sintezi klorokina.
V primeru gyrA se namesto aspartata na mestu 95 v protein vgradi asparagin oziroma glicin , kar zmanjša možnost vezave kinolonov na DNA - girazo .
Kristalne strukture med DNA-girazo in obstoječimi zaviralci so pokazale podobnosti pri umeščanju zaviralcev v vezavno mesto encima.
Zaradi inhibicije sinteze nukleinskih kislin v bakterijah so poznani dobrih 60 let, kasneje pa so ugotovili, da delujejo tudi na DNA-girazo.
Pri spojini 8 in 14 zaradi drugačne konformacije v vezavnem mestu encima in posledično odsotnosti ključnih interakcij pričakujemo slabšo zaviralno aktivnost na DNA girazo.
DNA-girazo in topoizomerazo IV najdemo le v bakterijskih celicah in kljub podobnostim z nekaterimi encimi, npr.
To vodi v močnejšo vezavo sintetizirane spojine v DNA-girazo ter posledično v izboljšanje njenega zaviranja.
Klorobiocin se z DNA-girazo poveže na podoben način, razlika je le v vezavi metilpirolnega obroča v hidrofoben žep (14).
Kljub temu, da je spojina 5 izkazala večjo aktivnost na DNA-girazo kot spojina 6, pa je spojina 6 izkazala boljše protibakterijsko delovanje.
Pri preverjanju naravnih produktov, ki bi lahko inhibirali DNA girazo, se je kot učinkovit inhibitor izkazal ciklotialidin (slika 10).
Za dosego protibakterijskega delovanja učinkovin z delovanjem na DNA-girazo poznamo dva glavna mehanizma delovanja.